利鲁唑片治疗肌萎缩侧索硬化症患者效果好吗？

多种体外细胞膜模型业已证实，利鲁唑可降低兴奋性递质毒性作用，提高细胞存活率。

疾病名称:肌萎缩侧索硬化症

药品名称:利鲁唑片（rilutek）

文章类型:治疗效果

利鲁唑片（riluzole）是一种抗谷氨酸药物，用起来治疗肌萎缩侧索硬化症患者可取得不错的效果。其作用机制为抑制脑内神经递质（天冬氨酸和谷氨酸）的释放，直接或间接阻断兴奋性氨基酸谷氨酸NMDA（N-methyl-D-spartic acid）受体和非NMDA受体，以及稳定电压依赖性钠通道的失活状态，从而起到神经保护作用。

多种体外细胞膜模型业已证实，利鲁唑可降低兴奋性递质毒性作用，提高细胞存活率。

1994年，155名患者的临床试验结果显示，服用利鲁唑12个月，患者的存活率比安慰剂组延长约3个月，且肌肉功能的退化也相对延缓。

1998年，在959名患者的大规模临床试验中进一步证实，利鲁唑能在疾病早期有效延缓疾病进程。

2002年，基于以上 2 个试验的研究亦证明利鲁唑安全性良好。

此后，不同地区的多项临床研究亦表明，利鲁唑可延长肌萎缩侧索硬化症患者生存期。

力如太口服后吸收迅速，近乎完全(90％)，达峰时间(Tmax)为1~1.5h。单次口服半衰期为5.2-6.4h，重复给药后2~7d达稳态，半衰期为9.20~14.7h。力如太吸收后在人体分布容积大，血清蛋白结合率达96％。虽然个体差异大，但人口服单剂量50mg力如太的绝对生物利用度为60％左右。力如太通过细胞色素P450酶代谢，代谢产物中90％由肾清除。在体内与华法令、地高辛、丙咪嗪或奎宁等药物发生竞争结合相互作用，而体外试验无此作用。食物和药物同时服用会影响力如太的吸收率。

从以上实验研究中不难看出，利鲁唑片的疗效显著，利于患者吸收。

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