雷帕鸣的作用和副作用

雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)作用机制抑制抗原和细胞因子(白介素-2,IL-4?和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖。

疾病名称:肾移植

药品名称:雷帕鸣（sirolimus）

文章类型:服药指南

雷帕鸣主要成分为西罗莫司，雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)作用机制为西罗莫司（雷帕鸣）通过与其它免疫抑制剂截然不同的机制，抑制抗原和细胞因子(白介素-2,IL-4?和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖。雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与亲免蛋白,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合，生成一个免疫抑制复合物。

雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)与FK506 是结构上的同系物，虽作用于相同的受体，但它们的免疫作用机制不同。FK506 抑制T淋巴细胞由G0 期到G1 期的增殖，而西罗莫司（雷帕鸣）则通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由GI 期到S 期的进程，与FK506 相比，西罗莫司可阻断T 淋巴细胞和B 淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路P1。

临床试验探讨雷帕鸣应用于肾移植的临床疗效和安全性。试验显示雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)治疗效果显著，但雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)治疗期间也会出现一些副作用。雷帕鸣(西罗莫司片,sirolimus)很常见(依据国际医学组织理事会频数分类指发生率10%)的副作用包括：淋巴囊肿、外周性水肿、腹痛、腹泻、低血钾、乳酸脱氢酶升高、痤疮，尿路感染；在较高剂量时很常见：贫血、高胆固醇血症、血小板减少症、高三酯血症(高脂血症)等。

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