雷沙吉兰治疗帕金森疗效好吗？

一项研究纳入404例早期帕金森病患者，评定量表表明，与安慰剂组相比，接受雷沙吉兰（安齐来）治疗患者病情出现恶化的几率明显缩小。

疾病名称:帕金森

药品名称:雷沙吉兰（rasagiline）

文章类型:治疗效果

雷沙吉兰（安齐来）适用于原发性帕金森病患者的单药治疗，以及伴有剂末波动患者的联合治疗（与左旋多巴合用）。雷沙吉兰（安齐来）是不可逆、选择性单胺氧化酶(MAO)-B抑制药。MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。帕金森一般发生在老年时期。 

雷沙吉兰（安齐来）与司来吉兰结构相似。本药对MAO-B的抑制作用比对MAO-A的作用强大约100倍，MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。在体外，本药和司来吉兰对MAO-B的抑制作用强度相近，而在体内的抑制强度要比司来吉兰高3-15倍。

雷沙吉兰（安齐来）口服后在胃肠道吸收迅速，达峰时间约为1小时(单用)、30~45分钟(与左旋多巴合用)，持续时间6周。口服生物利用度约36%，蛋白结合率为88%~94%，可通过血-脑脊液屏障，分布容积为87L，在肝脏广泛代谢，代谢物为1-氨基二氢化茚(有活性)、3-羟基-N-炔丙基-1-氨基茚及3-羟基-1-氨基茚。代谢产物主要随尿排泄，部分随粪便排泄，不到1%的给药量以原形随尿排泄，半衰期为0.6~2小时。

有3项为期18~26周的随机对照临床试验证实了雷沙吉兰（安齐来）的安全性和有效性。一项研究纳入404例早期帕金森病患者，评定量表表明，与安慰剂组相比，接受雷沙吉兰（安齐来）治疗患者病情出现恶化的几率明显缩小。另两项研究在1100多例较晚期帕金森病患者中比较了雷沙吉兰（安齐来）联合安慰剂或左旋多巴治疗患者，其每天的功能和活动受限时间明显缩短。

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